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双控钾离子通道TREK通道主要表达在神经细胞中,其功能为稳定兴奋性细胞和非兴奋性细胞膜电位并调节细胞膜兴奋性。首次分离鉴定出的哺乳动物双控钾离子通道被称为弱内向整流钾离子通道,这是根据哺乳动物K2P通道的一般分子拓扑结构和初始功能而来的。在K2P这一家族当中,总共有15个成员并被分类为6个亚家族。这当中的TREK-1通道跟抑郁,缺血,痛觉全身麻醉,室性心动过速,心脏纤维化,偏头痛等诸多适应症相关。TREK-1是非电压门控通道且不会有失活状态,并被细胞内的PH、温度和第二信使调控。随着TREK-1通道筛选项目中许多新的、活性的、小分子化合物的数量不断增加,这些进展为合理设计激动剂和抑制剂以选择性靶向TREK-1通道开辟了可能性。

膜片钳检测

机制研究

doi: 10.1146/annurev-pharmtox-030920-111536.

来源:爱思益普

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